二、VIAGRA的成分與作用分別是什麼
1、成分
枸櫞酸西地那非的化學名為1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氫-吡唑並 [4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。 分子式為C22H30N6O4S· C6H8O7,分子量為666.67。 本品為淺藍色菱形薄膜衣片。
2、其他藥物對西地那非的作用
體外實驗:本品超級希愛力Extra Super Tadarise 必利勁雙效片 超級必利勁Extra Super Tadarad 雙效犀利士Super tadarise 雙效紅鑽extreme tadablaze 希愛力在線購買 必利勁治療陽痿早洩 犀利士延時助勃代謝主要通過細胞色素P450 3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑), 故這些同功酶的抑製劑會降低西地那非的清除。
體內實驗:健康志願者同時服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素 P450抑製劑)800mg,導致血漿內西地那非濃度增高56%。
單劑西地那非100mg與細胞色素P450 3A4的特異性抑製劑紅黴素(500mg,一日兩次,共5天達到穩態)合用時,西地那非的葯時曲線下面積(AUC)升高182%; 單劑西地那非100mg與另一種CYP450 3A4抑製劑HIV蛋白酶抑製劑saquinavir合用,達到穩態時(1200mg,一日三次),則後者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響後者的藥代動力學; 酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP450 3A4抑製劑, 上述作用可能更大; 當與CYP450 3A4抑製劑(如酮康唑、紅黴素、西咪替丁)合用時,西地那非的清除率降低。 可預測同時服用CYP450 3A4的誘導劑(如利福平)將 降低血漿西地那非水準。
單劑抗酸葯(氫超級希愛力Extra Super Tadarise 必利勁雙效片 超級必利勁Extra Super Tadarad 雙效犀利士Super tadarise 雙效紅鑽extreme tadablaze 希愛力在線購買 必利勁治療陽痿早洩 犀利士延時助勃氧化鋁/氫氧化鎂)對本品生物利用度沒有影響; CYP450 2C9抑製劑(如甲苯磺丁脲、華法令)、CYP450 2D6抑製劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑、> 三環抗抑鬱葯)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑製劑、鈣通道阻滯劑等,對西地那非的藥代動力學沒有影響。
襻利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非選擇性? -受體阻滯劑使其增加102%。 這些對西地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。
3、西地那非對其他藥物的作用
體外實驗:本品是一種細胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑製劑。 由於服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。
體內試驗:高血壓患者同時服用西地那非(100MG)和氨氯地平5MG或10MG,仰臥位收縮壓平均進一步降超級希愛力Extra Super Tadarise 必利勁雙效片 超級必利勁Extra Super Tadarad 雙效犀利士Super tadarise 雙效紅鑽extreme tadablaze 希愛力在線購買 必利勁治療陽痿早洩 犀利士延時助勃低8mmHg,舒張壓平均進一步降低7mmHg。 未發現經CYP450 2C9代謝的甲苯磺丁脲(250MG)和華法令(40mg)與西地那非有明顯的相互作用。 西地那非(50MG)不增加阿司匹林(150MG)所致的出血時間延長。 健康志願者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時,西地那非(50MG)不增強酒精的降壓作用。 西地那非(100mg)不影響HIV蛋白酶抑製劑saquinavir、 ritonavir穩態時的藥代動力學,后二者都是CYP450 3A4的底物。
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